કેસ નંબર: 144701-48-4 મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C33H30N4O2
ગલાન્બિંદુ | 261-263°C |
ઘનતા | 1.16 (રફ અંદાજ) |
સંગ્રહ તાપમાન | નિષ્ક્રિય વાતાવરણ, રૂમનું તાપમાન 2-8 ° સે |
દ્રાવ્યતા | DMSO: >5 mg/mL 60 °C પર |
ઓપ્ટિકલ પ્રવૃત્તિ | N/A |
દેખાવ | ઓફ-વ્હાઈટ સોલિડ |
શુદ્ધતા | ≥98% |
હાયપરટેન્શનની સારવાર માટે યુએસમાં શરૂ કરવામાં આવી હતી.તે મિથાઈલ 4-એમિનો-3-મિથાઈલ બેન્ઝોએટથી શરૂ કરીને આઠ પગલામાં તૈયાર કરી શકાય છે;બેન્ઝીમિડાઝોલ રિંગમાં પ્રથમ અને બીજું ચક્રીકરણ અનુક્રમે 4 અને 6 પગલાં પર થાય છે.એન્જીયોટેન્સિન II (Ang II) ની ક્રિયાને અવરોધે છે, જે રેનિન-એન્જિયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમ (RAAS) ના પ્રાથમિક અસરકર્તા પરમાણુ છે.મુખ્ય સંયોજન લોસાર્ટન પછી માર્કેટિંગ કરવામાં આવેલ 《sartans 》ના આ વર્ગનો તે છઠ્ઠો છે.તેની લાંબા સમય સુધી ચાલતી અસર (24 કલાક અર્ધ જીવન) અન્ય એન્જીયોટેન્સિન II વિરોધીઓ સાથે મુખ્ય તફાવત હોઈ શકે છે.આ શ્રેણીના અન્ય એજન્ટોથી વિપરીત, તેની પ્રવૃત્તિ સક્રિય ચયાપચયમાં રૂપાંતર પર આધારિત નથી, 1-ઓ-એસીલગ્લુક્યુરોનાઇડ એ મનુષ્યમાં જોવા મળતો મુખ્ય ચયાપચય છે. એટી 1 રીસેપ્ટર્સનો એક શક્તિશાળી સ્પર્ધાત્મક વિરોધી છે જે મોટાભાગની મહત્વપૂર્ણ અસરોમાં મધ્યસ્થી કરે છે. એન્જીયોટેન્સિન II જ્યારે AT2 પેટાપ્રકાર અથવા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર નિયમનમાં સામેલ અન્ય રીસેપ્ટર્સ માટે આકર્ષણનો અભાવ હોય છે.કેટલાક ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, એક જ વાર દૈનિક માત્રામાં, આડઅસરોની ઓછી ઘટનાઓ (ખાસ કરીને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ACE અવરોધકો સાથે સંકળાયેલ સારવાર-સંબંધિત ઉધરસ) સાથે અસરકારક અને સતત બ્લડ-પ્રેશર ઘટાડવાની અસરો ઉત્પન્ન કરી.
એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી છે.