કેસ નંબર: 54-31-9 મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C12H11ClN2O5S
ગલાન્બિંદુ | 261-263°C |
ઘનતા | 1.16 (રફ અંદાજ) |
સંગ્રહ તાપમાન | નિષ્ક્રિય વાતાવરણ, રૂમનું તાપમાન 2-8 ° સે |
દ્રાવ્યતા | DMSO: >5 mg/mL 60 °C પર |
ઓપ્ટિકલ પ્રવૃત્તિ | N/A |
દેખાવ | ઓફ-વ્હાઈટ સોલિડ |
શુદ્ધતા | ≥98% |
Telmisartan યુએસમાં હાયપરટેન્શનની સારવાર માટે લોન્ચ કરવામાં આવી હતી.તે મિથાઈલ 4-એમિનો-3-મિથાઈલ બેન્ઝોએટથી શરૂ કરીને આઠ પગલામાં તૈયાર કરી શકાય છે;બેન્ઝીમિડાઝોલ રિંગમાં પ્રથમ અને બીજું ચક્રીકરણ અનુક્રમે 4 અને 6 પગલાં પર થાય છે.ટેલ્મિસારટન એન્જિયોટેન્સિન II (Ang II) ની ક્રિયાને અવરોધે છે, જે રેનિન-એન્જિયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમ (RAAS) ના પ્રાથમિક અસરકર્તા પરમાણુ છે.મુખ્ય સંયોજન લોસાર્ટન પછી માર્કેટિંગ કરવામાં આવેલ 《sartans 》ના આ વર્ગનો તે છઠ્ઠો છે.તેની લાંબા સમય સુધી ચાલતી અસર (24 કલાક અર્ધ જીવન) અન્ય એન્જીયોટેન્સિન II વિરોધીઓ સાથે મુખ્ય તફાવત હોઈ શકે છે.આ શ્રેણીના અન્ય એજન્ટોથી વિપરીત, તેની પ્રવૃત્તિ સક્રિય ચયાપચયમાં રૂપાંતર પર આધારિત નથી, 1-O-acylglucuronide એ મનુષ્યોમાં જોવા મળતો મુખ્ય ચયાપચય છે.Telmisartan એ AT1 રીસેપ્ટર્સનો એક પ્રબળ સ્પર્ધાત્મક પ્રતિસ્પર્ધી છે જે એન્જીયોટેન્સિન II ની મોટાભાગની મહત્વપૂર્ણ અસરોમાં મધ્યસ્થી કરે છે જ્યારે AT2 પેટા પ્રકારો અથવા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર નિયમનમાં સંકળાયેલા અન્ય રીસેપ્ટર્સ માટે આકર્ષણનો અભાવ હોય છે.કેટલાક ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, ટેલમિસારટન, એક જ વાર દૈનિક માત્રામાં, આડઅસરોની ઓછી ઘટનાઓ સાથે અસરકારક અને સતત બ્લડ-પ્રેશર ઘટાડવાની અસરો ઉત્પન્ન કરે છે (ખાસ કરીને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ACE અવરોધકો સાથે સંકળાયેલ સારવાર-સંબંધિત ઉધરસ).
ટેલમિસારટન એ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી છે.